9.3 disponibilidad
- 9.3.1 Estados Unidos
- 9.3.Otros 2 países
Oxandrolona ha sido investigada y prescrita como tratamiento para una amplia variedad de afecciones. Está aprobado por la FDA para tratar el dolor óseo asociado con la osteoporosis, ayudar al aumento de peso después de la cirugía o el trauma físico, durante la infección crónica o en el contexto de la pérdida de peso inexplicable, y contrarrestar el efecto catabólico de la terapia de corticosteroides a largo plazo. [13] [14] A partir de 2016 [actualización], a menudo se le prescribe la etiqueta de la etiqueta para acelerar la recuperación de quemaduras severas, ayudar al desarrollo de niñas con síndrome de Turner y contrarrestar el desgaste inducido por el VIH/SIDA. La oxandrolona mejora los resultados a corto y largo plazo en las personas que se recuperan de quemaduras severas y está bien establecido como un tratamiento seguro para esta indicación. [5] [6] También se usa en el tratamiento de la estatura corta idiopática, la anemia, el angioedema hereditario, la hepatitis alcohólica e hipogonadismo. [15] [16]
La investigación médica ha establecido la efectividad de la oxandrolona para ayudar al desarrollo de niñas con síndrome de Turner. Aunque la oxandrolona se ha utilizado durante mucho tiempo para acelerar el crecimiento en niños con estatura corta idiopática, es poco probable que aumente la altura de los adultos y, en algunos casos, puede incluso disminuirlo [ Cita necesaria ] . La oxandrolona, por lo tanto, ha sido reemplazada en gran medida por la hormona del crecimiento para este uso. [17] Sin embargo, una revisión sistemática de 2019 que compara los efectos de agregar oxandrolona al tratamiento de la hormona del crecimiento con la hormona de crecimiento solo ha encontrado evidencia de calidad moderada de que la adición de oxandrolona conduce a un aumento en la altura final de las niñas con el síndrome de Turner y baja La evidencia de calidad no mostró un aumento en los efectos adversos. [18] Cuando la misma revisión evaluó los efectos de agregar oxandrolona al tratamiento hormonal del crecimiento en el habla, la cognición y el estado psicológico, los resultados no fueron concluyentes debido a evidencia de calidad muy baja. [18] Los niños con estatura corta idiopática o síndrome de Turner reciben dosis de oxandrolona mucho más pequeñas que las que se administran a las personas con quemaduras para minimizar la probabilidad de virilización y maduración prematura. [17] [19]
Muchos culturistas y atletas usan oxandrolona ilícitamente para sus efectos de construcción muscular. [4] Es mucho más anabólico que androgénico, por lo que las mujeres y las que buscan regímenes de esteroides menos intensos lo usan particularmente a menudo. [4] Muchos también valoran la baja hepatotoxicidad de la oxandrolona en relación con la mayoría de los otros AASS activos oralmente activos. [4]
Al igual que otras AASS, la oxandrolona puede empeorar la hipercalcemia al aumentar la resorción ósea osteolítica. [13] Cuando las mujeres embarazadas, la oxandrolona pueden tener efectos no intencionados como la masculinización en el feto. [13]
Las mujeres a las que se les administra oxandrolona puede experimentar virilización, desarrollo irreversible de características masculinas como la profundización de la voz, el hirsutismo, las anomalías de la menstruación, la pérdida de cabello del patrón masculino y el agrandamiento del clítoris. [17] [13] [19] La oxandrolona puede interrumpir el crecimiento en los niños, reduciendo la altura de su adulto. [20] [ mejor fuente necesaria ] Debido a estos efectos secundarios, las dosis administradas a las mujeres y los niños se minimizan y las personas generalmente son monitoreadas por la virilización y las anormalidades del crecimiento. [17] [19] Al igual que otros andrógenos, la oxandrolona puede causar o empeorar el acné y el priapismo (erecciones no deseadas o prolongadas). [13] [20] La oxandrolona también puede reducir la fertilidad de los hombres, otro efecto secundario común entre los andrógenos. [20] En un intento de compensar el aumento exógeno de los andrógenos, el cuerpo puede reducir la producción de testosterona a través de la atrofia testicular y la inhibición de la actividad gonadotrópica. [13]
A diferencia de algunas AASS, la oxandrolona generalmente no causa ginecomastia porque no se aromatiza en metabolitos estrogénicos. [21] Sin embargo, aunque no se hicieron informes de ginecomastia a pesar de un uso generalizado, se informó que la oxandrolona en una publicación en 1991 se asoció con 33 casos de ginecomastia en adolescentes tratados con ella para una estatura corta. [22] [23] La ginecomastia se desarrolló durante la terapia con oxandrolona en 19 de los niños y después de que la terapia se completó en 14 de los niños, y 10 de los niños tenían ginecomastia transitoria, mientras que 23 tenían ginecomastia persistente que requería mastectomía. [22] [23] Aunque la ginecomastia transitoria es una ocurrencia natural y común en los niños pubertales, la ginecomastia asociada con la oxandrolona era de un inicio tardío/retrasado y era persistente en un alto porcentaje de los casos de casos. [22] [23] Como tal, los investigadores declararon: “Aunque la oxandrolona no puede implicarse como estimulante [en] ginecomastia”, se debe considerar una posible relación en los médicos que usan oxandrolona en adolescentes para la estimulación del crecimiento. [22] [23]
Entre la Aass de 17α-alquilada, la oxandrolona muestra poca o ninguna hepatotoxicidad, incluso a altas dosis. [24] No se han atribuido singularmente los casos de hepatotoxicidad severa a la oxandrolona. [24] Sin embargo, se han observado enzimas hepáticas elevadas en algunas personas, particularmente con dosis altas y/o tratamiento prolongado, aunque regresan a los rangos normales después de la interrupción. [24]
La oxandrolona aumenta enormemente el efecto de grano de sangre de Warfarina, a veces peligrosamente así. [25] En abril de 2004, Savient Pharmaceuticals publicó una alerta de seguridad a través de los profesionales de la salud de advertencia de la FDA de esto. [26] La oxandrolona también puede inhibir el metabolismo de los agentes hipoglucémicos orales. [13] Puede empeorar el edema cuando se toma junto con corticosteroides o hormona adrenocorticotrópica. [13]
Editar farmacodinámica
Al igual que otros Aass, la oxandrolona es un agonista del receptor de andrógenos, similar a los andrógenos como la testosterona y el DHT. [4] La afinidad de unión relativa de la oxandrolona para el receptor de andrógenos es aproximadamente 0.3% de la de metribolona. [27] La activación del receptor de andrógenos estimula la síntesis de proteínas, que aumenta el crecimiento muscular, la masa corporal magra y la densidad mineral ósea. [6]
En comparación con la testosterona y muchas otras AASS, la oxandrolona es menos androgénica en relación con su fuerza como anabólico. [4] [28] La oxandrolona tiene alrededor del 322 a 633% de la potencia anabólica y el 24% de la potencia androgénica de metiltestosterona. [4] De manera similar, la oxandrolona tiene hasta 6 veces la potencia anabólica de la testosterona y ha reducido significativamente la potencia androgénica en comparación. [4] La relación reducida de actividad anabólica a androgénica de oxandrolona a menudo motiva su uso médico en niños y mujeres porque menos efecto androgénico implica menos riesgo de virilización. [4] La comunidad de culturismo también considera este hecho al elegir entre AASS. [4]
Como la oxandrolona ya se reduce a 5α, no es un sustrato para 5α-reductasa, por lo tanto, no se potencia en tejidos androgénicos como la piel, los folículos pilosos y la glándula prostática. [4] Esto está involucrado en su relación reducida de actividad anabólica a androgénica. [4] Debido a la sustitución de uno de los átomos de carbono con un átomo de oxígeno en la posición de C2 en el anillo A, la oxandrolona es resistente a la inactivación por la 3α-hidroxisteroide deshidrogenasa en el músculo esquelético. [4] Esto contrasta con DHT, y se cree que subyace a la potencia anabólica preservada con oxandrolona. [4] Debido a que se reduce 5α, la oxandrolona no es un sustrato para la aromatasa, por lo tanto, no se puede aromatizar en metabolitos con actividad estrogénica. [4] La oxandrolona no posee ninguna actividad progestogénica. [4]
La oxandrolona es, exclusivamente, mucho menos hepatotóxica que otras AAS de 17α-alquiladas, lo que puede deberse a diferencias en el metabolismo. [24] [4] [3] [2]
Pharmacokinetics Editar
La biodisponibilidad oral de la oxandrolona es del 97%. [1] Su unión a la proteína en plasma es del 94 al 97%. [1] La droga es metabolizada principalmente por los riñones y en menor medida por el hígado. [3] [1] La oxandrolona es la única AAS que no está metabolizada principalmente o ampliamente por el hígado, y se cree que esto está relacionado con su hepatotoxicidad disminuida en relación con otras AASS. [3] [2] Su vida media de eliminación se informa como 9.4 a 10.4 horas, pero se extiende a 13.3 horas en los ancianos. [1] [2] Alrededor del 28% de una dosis oral de oxandrolona se elimina sin cambios en la orina y el 3% se excreta en las heces. [2]
La oxandrolona es un esteroide androstano sintético y un derivado de 17α-alquilado de DHT. [29] [30] [4] También se conoce como 2-oxa-17α-metil-5α-dihidrotestosterona (2-oxa-17α-metil-DHT) o como 2-oxa-17α-metil-5α-androstan- 17β-ol-3-one, y es DHT con un grupo metilo en la posición C17α y el carbono C2 reemplazado por un átomo de oxígeno. [29] [30] [4] La AASS estrechamente relacionada incluye la AAS mestanolona comercializada (17α-metil-DHT), oximetolona (2-hidroximetileno-17α-metil-DHT) y estanozolol (un anillo 2,3-pirazol A- derivado fusionado de 17α-metil-DHT) y la desoximetiltosterona AAS AAS nunca comercializada/diseñada (3-Deketo-17α-metil-Δ 2 -DHT), metasterona (2α, 17α-dimetil-Dht), metil-1-temperona (( 17α-metil-Δ 1 -DHT) y metilstenbolona (2,17α-dimetil-Δ 1 -DHT). [29] [30] [4]
La oxandrolona fue hecha por primera vez por Raphael Pappo y Christopher J. Jung mientras está en Searle Laboratories (ahora parte de Pfizer). Los investigadores describieron por primera vez la droga en 1962. [4] [31] [32] Estaban inmediatamente interesados en los efectos androgénicos muy débiles de Oxandrolona en relación con sus efectos anabólicos. [31] [4] Se introdujo como un medicamento farmacéutico en los Estados Unidos en 1964. [4] El medicamento se prescribió para promover el rebrote muscular en los trastornos que causan pérdida de peso involuntaria, y se usa como parte del tratamiento para el VIH/SIDA. [4] También se había demostrado que es parcialmente exitoso en el tratamiento de casos de osteoporosis. [4] Sin embargo, en parte debido a la mala publicidad de su uso ilícito por parte de los culturistas, la producción de Anavar fue descontinuada por Searle Laboratories en 1989. [4] Fue recogido por Bio-Technology General Corporation, que cambió su nombre a Savient Pharmaceuticals, que después de ensayos clínicos exitosos en 1995, lo lanzó bajo la marca Oxandrin. [4] BTG posteriormente ganó aprobaciones para el estado de drogas huérfanas por parte de la Administración de Alimentos y Medicamentos para tratar la hepatitis alcohólica, el síndrome de Turner y la pérdida de peso inducida por el VIH. [4] También se indica como un desplazamiento al catabolismo de proteínas causado por la administración a largo plazo de corticosteroides. [4]
Nombres genéricos editar
Oxandrolone es el nombre genérico de la droga y su posada, USAN, USP, BAN, DCF, DCIT y Jan, mientras osantrolona es o era anteriormente el dcit . [29] [30] [33] [8] [34]
Marcas editar
La marca original de Oxandrolone era Anavar, que se comercializó en los Estados Unidos y los Países Bajos. [4] [35] Este producto finalmente se suspendió y reemplazó en los Estados Unidos con un nuevo producto llamado Oxandrin, que es la única marca restante de Oxandrolona en los Estados Unidos. [4] [36] La oxandrolona también se ha vendido bajo las marcas Antitriol (España), Anatrophill (Francia), Lipidex (Brasil), Lonavar (Argentina, Australia, Italia), Protivar y Vasoroma (Japón), entre otros. [4] [30] [35] [37] Existen marcas adicionales para productos fabricados para el mercado de esteroides negros. [4] Entre aquellos que usan oxandrolona para fines no médicos, a menudo se conoce coloquialmente como “var”, una forma abreviada de la marca Anavar. [38] [39]
Edición de disponibilidad
Estados Unidos editar
Oxandrolone es una de las pocas AASS que permanece disponible para uso médico en los Estados Unidos. [36] Los otros (a noviembre de 2017) son la testosterona, el cipionato de testosterona, el enantato de testosterona, la testosterona undecanoato, la metiltestosterona, la fluoximesterona y la oximetolona. [36]
Otros países editar
Fuera de los Estados Unidos, la disponibilidad de oxandrolona es bastante limitada. [4] [8] Con la excepción de Moldavia, ya no está disponible en Europa. [4] La oxandrolona está disponible en algunos mercados menos regulados en Asia, como Malasia. [4] También está disponible en México. [4] Históricamente, la oxandrolona se ha comercializado en Argentina, Australia, Brasil, Francia, Italia, Japón y España, pero parece que ya no está disponible en estos países. [4] [30] [35] [8]
Estado legal editar
En los Estados Unidos, la oxandrolona se clasifica como una sustancia controlada por el Anexo III bajo la Ley de Sustancias Controladas junto con muchas otras AASS. [10] Es una sustancia controlada por el Anexo IV en Canadá, [11] y una droga controlada del Anexo 4 en el Reino Unido. [12]
Doping en la edición deportiva
La oxandrolona a veces se usa como agente de dopaje en deportes. Se han informado casos de dopaje con oxandrolona por atletas profesionales. [ Cita necesaria ]
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